Kio estas Partia Dopamina Agonisto?
En ĉi tiu artikolo vi lernos pri dopamina parcia agonismo. Ĉi tiu efiko estas plej bone ilustrita per aripiprazole (nomumilo: Abilify), dua generacio antipsicota / atípica neuroleptika kiu staras aparte de ĉiuj aliaj atipopaj antipsicotoj pro malsama mekanismo de ago.
Kiel estas Aripiprazole Malsama de Aliaj Atipopoj?
La plimulto de la antipsicóticos atípicos havas klaran efekton de la riceviloj de la serotonina cerebral, sed efekto sufiĉe malforta kaj limigita sur la riceviloj de la dopamina de la cerbo.
Aripiprazole estas malsama ol la plej multaj aliaj atipoj rilate al ĝia mekanismo de ago. En esenco, aripiprazole funkcias per dopamino. Tiel, de la vidpunkto de ĝi funkcias, aripiprazole estas pli proksima al tipaj aŭ unuaj generacioj, kiuj dividas la blokadon de dopamino en la cerbo (nomata dopamina antagonismo) kiel komuna mekanismo de ago.
Se Aripiprazole Laboras sur Dopamino Kial ĝi estas Klasifikita kiel Atipta?
La kialo estas la klinika agado de aripiprazole: ĝia risko por iuj neŭrologiaj adversaj efikoj kiel ekzemple epizodoj de akra muskola rigideco (dystonia) aŭ senintencaj eksternormaj moviĝoj (diskozo) estas malalta, kio gajnas ĝin kiel atípico; kontraste al antipsicóticos kun alta risko por ĉi tiu tipo de adversaj efektoj, kiuj klasifikas kiel tipaj.
Aripiprazole estas dopamina parte agonista - kontraŭa al dopamina antagonisto aŭ blokisto kiel la plej multaj unuaj generacioj antipsicotaj.
Kio estas Dopamine Antagonism?
Dopamino estas unu el la neurotransmisores trovitaj ĉe la nivelo de la sinapta spaco, spaco inter-neŭronoj. Dopamino estas liberigita en la spaco sináptico de la veziketoj loĝigitaj en la antaŭ-sináptica neŭrono, tiam ligas al dopamina riceviloj ĉe la nivelo de la postsinaptika neŭrono.
Pensu pri tio kiel ŝlosilo kaj ŝlosila tipo de efiko kie dopamina riceviloj estas ŝlosiloj, kiuj malfermiĝas kiam la "ŝlosilo" de dopamino eniras la seruron. Unu el la hipotezoj de skizofrenio estas, ke en iuj partoj de la cerbo ekzistas tro da dopamino en la sinapseco. La pozitivaj simptomoj de skizofrenio pensas kiel rezulto de ĉiuj ĉi tiuj "kromaj" dopaminoj-molekuloj ligitaj al dopamina-riceviloj. Dopamina antagonistoj ligas al la dopamina riceviloj, tiel blokas dopamine-ligilon. Kaj sen la taŭga ŝlosilo, te dopamino, la ŝlosilo ne malfermiĝas - alivorte, ĉar la dopamina troa problemo korektas ĉe la nivelo de la sinapseco, ekzistas neniuj efikoj (pozitivaj simptomoj) rezultantaj de ĝi. La problemo tamen estas, ke la dopamina blokado okazas tra la tuta cerbo dum la dopamina troo en skizofrenio estas limigita al specifaj partoj de la cerbo. Plie, en skizofrenio, dum iuj partoj de la cerbo submetiĝas al dopamina troo, aliaj partoj fakte spertas dopaminon. Dopamina-antagonistoj ne nur blokas ricevojn en lokoj, kie tro multe estas, sed ankaŭ en lokoj, kie ne sufiĉas dopamino. Tial ĉi tiuj kuraciloj, dum efikaj por pozitivaj simptomoj - pro blokado de riceviloj en cerbaj regionoj havantaj tro da dopamino, inklinas pliigi negativajn simptomojn , kognajn aferojn, same kiel la riskon de parkinsonismo en pacientoj prenantaj ilin, pro blokado De dopamina en cerbaj regionoj kie estas tro malgranda dopamino.
Ebla solvo al ĉi tiu problemo uzas partajn agonistojn.
Kio estas Partia Dopamina Agonisto?
Parta dopamina agonisto estas molekulo kiu ligas al la ricevilo kaj parte aktivigas ĝin. Pensu pri ĝi kiel ŝlosilo, kiaj ĝustigitaj en la ŝlosilo, por ke la pordo estu ruliĝita, sed ne tute malfermita. La efiko de parta dopamina agonisto estas malpli ol la plena efiko de dopamino sed pli ol kompleta manko de efiko, kio okazas kiam ricevilo estas tute blokita. Alivorte, parta efiko. Ĉi tiu efekto parcial signifas ke kiam tro multe da dopamino ĉirkaŭ aripiprazole (parta dopamina agonista) prenas la dopaminon-spacon sur la riceviloj kaj aktivigante ilin nur parte efektive prenos la efikon de la tro da dopamino.
Ĝi ankaŭ signifas, ke en situacioj, kiam ekzistas tro malmulte da dopamino, por aktivigi ĉiujn disponeblaj riceviloj, la aripiprazole efektive ligas al senhelpaj riceviloj kaj ĝia efiko, eĉ se nur parte, nun aldoniĝas al la dopamina efiko en la sinapseco por pura kresko de la efekto dopaminérgico de sinapse privata dopamina.
Por resumi, aripiprazole, kiel parta dopamina agonisto, agas kiel moduladoro de dopamina efikoj. Ĉeestanta, ĝi malpliigas la efikojn de ambaŭ dopamina troo (per malpliiĝanta dopamina agado kiam estas tro da de ĝi) kaj deficito (pliigante dopaminon-agon kiam tro malmulte da ĝi).
Pliaj legado
Arvid Carlsson: Hipotezo de dopaminergia deficito de skizofrenio: la vojo al malkovro. Dialogoj Clin Neurosci. Mar 2006; 8 (1): 137-142